Captisol增溶剂可以使身体迅速吸收药物
美国食品药品监督管理局(FDA)授予研究用药物remdesivir紧急使用许可以治疗COVID-19,部分原因是堪萨斯大学药学院的药物化学家在2003年进行了开拓性工作。 1990年。如今,在冠状病毒大流行期间,KU毕业生仍在生产和分发可能挽救生命的疗法的公司中担任重要职务,并将其分发给世界各地的人们。
Remdesivir的制剂包括在KU开发的增溶剂Captisol,可将remdesivir应用于患者。Captisol由大学杰出教授Valentino Stella和药物化学系研究教授Roger Rajewski发明并申请了专利。
“我们将Captisol用作赋形剂,以增强瑞姆昔韦的水溶性和化学稳定性,”瑞姆昔韦的生产商Gilead制药和生物业务高级副总裁KU校友Reza Oliyai说。“吉利德公司的所有人都致力于竭尽所能,帮助应对全球COVID-19大流行。堪萨斯大学的Valentino Stella教授和Roger Rajewski博士的工作在艾滋病毒的发展中发挥了关键作用。 remdesivir产品,目前正在评估中,用于治疗COVID-19感染。”
正如共同发明人Stella最近在Captisol的历史中所详述的那样,在其发明之时,需要一种新型的癌症增溶剂和其他疗法来替代基于表面活性剂的增溶剂,从而导致患者严重的并发症。
斯特拉说:“许多药物不溶于水,或者由于它们的物理和化学特性而在化学上不稳定。”“因此,如果您想通过静脉注射来给药,则必须将其溶解。不能将被肺困住的颗粒注射到静脉中,最终会导致肺栓塞。此外,如果您服用该药物,口服时,它们必须溶解在胃肠道中。如果一种药物极难溶,则在胃肠道中会被吸收而不会溶解,因此需要增溶剂来改变其性质。。”
斯特拉(Stella)和拉杰夫斯基(Rajewski)提出了经过一整晚的啤酒改制独特的环糊精(后来称为Captisol)的想法。他们正在为拉耶夫斯基的博士研究开辟道路,以开发毒性更小的癌症药物增溶剂。当时,Rajewski是Stella的研究生。
拉杰夫斯基(Rajewski)的想法是改变环糊精分子电荷的位置,这样它就可以溶解药物而又不会与体内胆固醇发生危险相互作用。斯特拉说:“我们认为我们可以得到安全,并重新获得约束力,这才最终奏效。”
在拉杰夫斯基公开捍卫他的关于新型增溶剂的博士论文之前,两人就他们的发明申请了专利,这也将向KU支付专利费。一家名为CyDex的初创公司从研究中分离出来,以生产和销售Captisol。最终,该公司与辉瑞公司合作,但今天Captisol由Ligand公司制造和销售。它在市场上有十几种疗法的配方,包括Kyprolis,Vfend IV,诺沙非芬注射液,Zulresso,Evomela和Nexterone。
但是,在全球大流行中,增溶剂被包含在雷姆昔韦中是最显着的,这在全球造成了如此多的生命和经济损失。
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