波恩大学和上海科技大学的研究为止痛药的发展开辟了前景

波恩大学的研究人员与来自上海，布鲁塞尔，加拿大和美国的同事一起发现了重要疼痛受体的结合机制。结果促进了新活性物质的开发。今天用于治疗严重疼痛的阿片类药物可能会上瘾，有时还会威胁生命。研究结果发表在著名的《科学进展》杂志上。

阿片类药物是当今可用的最有效的止痛药。它们包括例如吗啡或羟考酮，它们在美国非常不经意地开了处方。后果严重：成千上万的患者上瘾;他们中的许多人后来都吸食了海洛因或芬太尼等药物。

羟考酮与体内所谓的阿片受体结合。共有三种不同的类型：MOP，DOP和KOP。迄今为止，止痛药主要激活MOP(也称为μ阿片受体)。但是，刺激MOP不仅会使人上瘾，还可能危及生命。最严重的是呼吸麻痹，这就是为什么使用海洛因后最常见的死亡原因是呼吸骤停。

波恩大学药学院的克里斯塔·穆勒(ChristaMüller)教授希望：“与DOP受体选择性结合的药物可能不会产生明显的副作用。”重点在于“选择性”：阿片样物质受体是如此相似，以至于许多药物激活了这三种形式。为了找到仅与DOP受体对接的物质，因此有必要确切知道结合过程中会发生什么。

空间结构可见到原子级

现在的研究可以回答这个问题。“我们用两种不同的分子激活了DOP受体，纯化了复合物，然后使用X射线阐明了其结构，”进行了大部分实验的Tobias Claff解释说。为此，受体和活性物质的复合物转变成结晶态。晶格以特征方式使X射线光偏转。因此，可以使用衍射辐射的强度分布来推断复合物的空间结构，直至每个单个原子的排列。

“这使我们能够显示受体的哪些部分负责结合药物，” Claff说。“这些知识现在应该能够开发仅激活DOP的靶向新物质。”对此类药物引起了极大的兴趣，这不仅是因为与MOP同类药物不同，DOP受体并非主要针对急性疼痛，而是针对慢性疼痛。目前这很难治疗。

X射线晶体学并不是一项新技术。然而，直到最近，G蛋白偶联受体(包括阿片受体)的结构才得以解决。这些膜蛋白位于像细胞一样包裹着细胞内容物的类似脂肪的薄膜中。它们的脂溶性意味着在结晶过程中必须付出很大的努力才能使其稳定。否则，它们会变性并因此改变其空间结构。ChristaMüller强调说：“世界上只有少数实验室能够解决这些问题。”

在波恩大学，有抱负的药剂师可以在其硕士或州考试计划期间出国。该研究所拥有广泛的合作伙伴网络-经常在CHE大学排名中得到非常肯定的评价。托比亚斯·克拉夫(Tobias Claff)利用这次机会：“我在上海科技大学iHuman学院度过了一年的硕士课程，”他解释道。“在过去的几年中，膜蛋白的晶体学研究在那里取得了至关重要的进展。”克拉夫(Claff)在上海学习了复杂的方法-这种专有技术现在也使他的家乡大学受益，而他后来又回到了家乡。

Müller教授强调指出，硕士生并不经常解决这样一个复杂的问题。她说：“这项成功是非凡的成就。”“它的国际交流计划也展示了药学院的优越地位。”

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