化学家开发了从可再生前体合成药物的方法
RUDN大学的科学家和他们的俄罗斯同事们已经开发出了一种从廉价原料合成苯并呋喃的新方法。原始呋喃可以从农业和重工业的废物中产生,例如锯末,穗轴和农作物生产的其他副产品。这项工作的结果在四面体发表的文章中进行了描述。
苯并呋喃是由稠合的苯和呋喃环组成的杂环化合物。最后一个是由四个碳原子和一个氧原子形成的五元环。苯并呋喃片段存在于许多药物中,例如抗心律失常药物(胺碘酮和决奈达隆),银屑病和痛风药物(苯并溴可乐酮和苯齐那达隆),治疗睡眠障碍的药物(Heltioz)和皮肤病(补骨脂素和Trioxalen)一些抗抑郁药。同样重要的是,新方法可用于开发新的基于苯并呋喃的原料药。这是从水杨醇和N-甲苯磺基糠胺中获得苯并呋喃的新颖简单的合成途径。
“原始呋喃(N-甲苯磺酰糠胺)直接从农业或木材加工废料中获得,即从可再生资源中获得。生物质加工最终将达到严重的工业水平,因此我们从事的合成前体将更多”,作者之一,RUDN大学有机化学系教授Igor Trushkov评论说,他还是德米特里·罗加切夫(Dmitry Rogachev)儿童血液学,肿瘤学和免疫学国家研究中心化学合成实验室的负责人。
拟议的合成所必需的第二种成分是水杨醇,它也是从廉价的前体商业上生产的,即水杨醛,它是一步一步从化工大吨位的苯酚中获得的。
“这项工作也很有趣,因为在与水杨醇的反应中,呋喃环的同一原子首先充当亲核试剂(一种提供电子对以形成新键的试剂),然后在同一过程中亲电子试剂(接受电子对的试剂)”,伊戈尔·特鲁什科夫(Igor Trushkov)补充说:“可以说,洗发水和护发素一起装在一个瓶子里。或者更确切地说,(考虑到洗发水和护发素几乎是同一个东西,而亲电子试剂和亲核试剂是完全相反的)天使与恶魔的结合”。
在马克西姆·乌斯金(Maxim Uchuskin)的带领下,与彼尔姆国立研究大学的一组科学家紧密合作,伊戈尔·特鲁什科夫(Igor Trushkov)多年来一直在寻找从低成本前体合成各种杂环化合物的方法。这个领域的开始是由亚历山大·布汀教授做出的,他的反应之一就是名字。
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