可治疗关节发炎的新型可注射药物配方可使用十天

由于采用了新的可注射配方，巴西研究人员成功地提高了通常用于治疗关节发炎的药物的疗效并延长了作用时间。

该创新涉及包含高浓度活性成分的脂质纳米颗粒，该脂质纳米颗粒逐渐释放到受影响的关节中，以维持所需的效果长达十天，而无需重复给药。

在《科学报告》杂志上发表的一篇文章中，坎皮纳斯大学(UNICAMP)的研究人员描述了使用抗炎药萘普生对颞下颌关节(TMJ)炎症大鼠进行方法学测试的方法。TMJ将颚骨连接到头骨。

颞下颌疾病是一个影响咀嚼，说话和其他嘴部动作所使用的肌肉的问题。

这项研究得到了圣保罗研究基金会-FAPESP的支持，是一个主题项目的一部分。

脂质纳米颗粒的使用使99.8%的萘普生被囊封。动物实验结果表明，持续向TMJ输送药物可显着减少防御细胞(白细胞)向关节的迁移长达一周，并诱导低水平的促炎细胞因子IL-1β和TNF-α，是免疫反应调节剂。这些结果表明炎症最小化。

“该药在发炎关节中增强的疗效首先归因于两种策略：脂质纳米胶囊将萘普生逐渐释放到患处，以及通过注射(而非口服)给药。这两个因素延长了该药的作用。消炎药，没有皮疹或胃出血等不良副作用。此外，在未始终使用该药有效治疗的关节中观察到了这些结果。”UNICAMP生物学研究所教授Eneida de Paula说道。文章的最后作者。

据研究人员称，尽管研究中使用的模型是TMJ炎症，这种疾病会影响约10%的世界人口，但这项创新技术在治疗其他关节的炎症方面具有潜在的应用前景。

正确的位置

与TMJ疾病相关的炎性过程导致多种促炎性细胞因子和其他免疫信号的释放，所有促炎性细胞因子和其他免疫信号均促成关节重塑，软骨降解和受影响区域疼痛状况的维持。

虽然通常处方非甾体抗炎药(如萘普生)来治疗TMJ障碍，但它们的功效通常是短暂的，可持续长达两天，并且通常需要经常重新给药。

保拉说：“使用新的注射剂，抗炎作用持续时间更长，并且没有副作用。该抗炎药可能具有侵略性并引起溃疡。”“另一个问题是所谓的首过代谢，即所摄入的药物首先被肝脏代谢，从而阻止了整个剂量进入血液并削弱了药物的作用。”

关节内注射在治疗TMJ和其他关节疾病的药物时更有效，但也有许多缺点，例如需要重复给药，这往往会很痛苦并降低患者的依从性。

“注射入关节太痛苦了，无法经常重复，因此我们开发了一种将药物封装并缓慢释放的制剂。这种给药策略和长效性消除了再次注射的需要，”德保拉说。

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