研究人员在人类细胞中发现了长期寻找的σ受体激活剂

细胞通过复杂的机制进行交流，通常涉及受体和与之结合的配体。机体产生的内源性配体已被确定用于大多数细胞受体，这有助于解释受体的存在和功能。然而，当-1受体与许多精神活性药物相互作用时，内源性配体仍然难以捉摸。现在，天普大学路易斯卡茨医学院(LKSOM)的研究人员与剑桥大学的科学家合作，表明胆碱是一种在代谢中起作用的必需营养素，是-1受体的内源性激活剂。细胞生物学的重要进展。

“适马-1受体是经常被滥用的精神活性药物的目标，”CSAR lk som物质滥用研究中心兼职副教授Eugen Brailoiu解释说，他是新报告的第一作者。“现在我们证明，胆碱不仅是这些受体的生理激活剂，还充当第二信使，将-1受体的细胞内信号传递给它们的靶标。”研究结果发表在《细胞报告》上。

据CSAR大学教授、新研究的合著者Mary E. Abood博士介绍，几十年来，科学家一直在寻找-1受体的内源性配体。“适马-1最初被认为是阿片受体，因为阿片与-1结合，但内源性激活剂的特性一直存在争议。”

Temple和Thomas Jefferson大学的Brailoiu博士及其同事，以及剑桥大学的药理学教授Colin W. Taylor博士根据共有的特性缩小了胆碱内源性配体的研究范围。具有已知药理活性的-1配体，特别是其胺结构和酰基链。当胆碱在神经元细胞中进行测试时，他们的预测被证明是正确的，其中它与内源性配体的预期功能完全相同：它完全取代了对sigma-1具有高亲和力和选择性的配体喷他佐辛，然后产生细胞内效应并迅速分离。从受体。

胆碱的细胞内作用模拟肌醇1，4，5-三磷酸受体(IP3Rs)的细胞内作用，其刺激钙从细胞内储库释放。IP3R由sigma-1受体调节。-1的胆碱激活增强了IP3R的钙释放。研究人员进一步表明，胆碱在神经元之间的通讯连接处被突触转运后，激活-1受体。

“我们的工作表明，刺激IP3形成的受体也会刺激另一种脂质磷脂酰胆碱的分解，”泰勒博士解释道。“到目前为止，这个反应产生的胆碱被认为是一种副产品，但新的结果表明，胆碱促进了钙和IP3的释放。”

研究人员计划接下来测试与sigma-1受体结合的其他药物和分子，以便更好地了解sigma-1激活的生理和潜在心理影响。

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