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多组分反应是简化新的高复杂度和结构多样性化合物化学合成的方案

2021-02-22 08:00:57 来源: 用户: 

诸如药物之类的复杂分子的合成需要一个过程,该过程有时涉及多个阶段,这会增加其成本并限制产品的获取。现在,巴塞罗那大学的一个团队设计了一种新的方法论方法,该方法将多组分反应与多米诺骨牌类型的过程相结合(在单个化合物上连续转化),从而简化了高结构复杂分子的合成。

这项研究发表在《Angewandte Chemie国际版》杂志上,由巴塞罗那大学药房和食品科学学院和生物医学研究所(IBUB)的Rodolfo Lavilla教授领导。这项研究的最初签署者是研究人员Ouldouz Ghasghaei和Marina Pedrola(UB-IBUB),该研究依靠的是Masaryk大学(捷克共和国)和Leibniz环境医学研究所(德国)的专家参与。

多组分反应:更加简单和高效

多组分反应是简化新的高复杂度和结构多样性化合物化学合成的方案。这些反应可以形成几个键,并生成具有最少三种反应物的新分子。与传统工艺相比,这些工艺非常直接,有助于以快速有效的方式(简单,原子经济等)获得分子。而且,从环境角度来看,这些也是最可持续的合成途径(节省资源,减少浪费等)。

在这项研究中,专家们创造了一条主要原理,通过该原理,多组分过程中反应物的极性变化可解除多米诺骨牌反应的连锁,从而可以访问复杂的连通性。该原理将解释许多转变,并将简化合成化学领域新工艺的设计。

根据Lavilla的说法,已经开发出了新的原理,“吲哚核是一种存在于许多天然分子中,尤其是药物中的杂环。而且,用这种方法制备的化合物具有很高的结构变异性(线性和有角稠合环,刚性或柔性化合物等)。” 在生物学领域,研究人员合成的大多数产品“具有很强的芳基烃受体配体活性,”他补充说,“在几种生物学过程中具有决定性作用的分子,被认为是潜在的药理学靶标。开发新药。”

迄今为止,仅描述了与多米诺过程相关的多组分反应的一些特定情况。研究人员指出:“从机械的角度看,多米诺骨牌反应和多组分反应都是非常复杂的。有许多键,许多元素相,反应中间体等。” 他补充说,通过将这两个反应族合并为一个唯一的过程,“我们极大地增加了合成的复杂性。因此,我们认为对这些过程的描述是将它们概括化并将其扩展为合成化学的一种进步。”

环保化学技术

多组分反应简化了药物和生物医学新分子(生物探针,荧光团,复杂分子)的开发。这些技术每天都在被其他工业部门越来越多地利用。

“但是,一般的多组分反应很少-与数百种生物分子反应相比大约只有十二个-,这限制了它的适用性。从这个意义上说,正在该领域进行大量的科学活动以简化对此的获取。通过这些反应实现的一般连通性类型,使其能够大规模应用于开发所有类型的有机化合物(药物,塑料,化肥等)。”

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