研究人员已经开发出一种通过使用营养转运蛋白将放射性核素传递到恶性肿瘤中

日本大阪-癌症特异性L型氨基酸转运蛋白1(LAT1)在癌症组织中高度表达。已知抑制LAT1的功能具有抗肿瘤作用，但是开发针对LAT1的放射性核素治疗剂的进展有限。现在，大阪大学的一个多学科研究小组已经建立了一种靶向LAT1的新型药物的靶向α疗法。

研究人员首先制造了α射线发射器211stat，鉴于A(At)是地球上最稀有的自然元素，这并非易事。有针对性的α疗法选择性地将α发射体递送至肿瘤;与传统的β疗法相比，其优势在于，α衰变具有高度针对性，高的线性能量转移会导致DNA发生双链断裂，从而有效地导致细胞死亡。半衰期短，α射线的组织穿透力有限，可确保高治疗效果，并且对周围正常细胞几乎没有副作用。

接下来，为了将放射性同位素携带到癌细胞中，研究人员将其附着在对LAT1具有高亲和力的α-甲基-L-酪氨酸上。这种替代物利用了快速繁殖的癌细胞对营养的需求增加。

“我们发现211At标记的α-甲基-L-酪氨酸(211At-AAMT)对LAT1具有高亲和力，抑制了肿瘤细胞，并在体外引起了DNA双链断裂，” Kazuko Kaneda-Nakashima副教授报道，主要作者。“在我们的研究中，我们评估了211At-AAMT的蓄积和LAT1在实验小鼠模型中的作用。对人胰腺癌细胞系的进一步研究表明211At-AAMT在肿瘤中选择性蓄积并抑制了生长。更高的剂量，甚至可以抑制转移性黑素瘤小鼠模型在肺部的转移。”

高级作者淳淳原淳(Asushi Shinohara)教授解释说：“我们可以确定211stat素在包括晚期和转移性恶性肿瘤在内的癌症治疗中的功效，以及氨基酸转运蛋白LAT1作为放射性核素治疗媒介的实用性。作为药物被特定地转移到癌症中，在被吸收为营养素后可以从细胞内部攻击。”

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